Hakani Sabiroğlu RAHİMOV, MEHMET KARA, Asmagül RAHİMOVA

5-etoksi-2-[2-(morfolino)-etiltio]-benzimidazol'un trankilizan etkisi

Amaç: Bu çalışmada, yeni keşfedilen merkaptobenzimidazol türevi bir maddenin (5-etoksi-2-[2-(morfolino)-etiltio]-benzimidazol) trankilizan etkisi konflikt ve haç şekilli labirent testleri ile araştırıldı. Yöntem: Konflikt testinde ırkı belirsiz sıçanlar, haç şekilli labirent testinde BALB/C ırkı ve ırkı belirsiz fareler kullanıldı. Deney hayvanlarına araştırılan madde, kontrol grubu hayvanlara serum fizyolojik, intraperitonal olarak uygulandı. Bulgular: Araştırılan maddenin diğer trankilizanlardan üstün olarak konflikt testinde 1.0-30.0 mg/kg gibi geniş bir doz aralığında, haç şekilli labirent testinde ise 0.1, 1.0, 5.0 ve 10.0 mg/kg dozlarda güçlü trankilizan etki gösterdiği saptandı. Bu maddenin trankilizan etki gösterdiği doz aralığı, sedatif etki gösterdiği dozdan (50 mg/kg) oldukça uzaktı. Sonuç: Merkaptobenzimidazol türevi bu maddenin güvenilir bir trankilizan ilaç olabileceği söylenebilir.

The tranquilizer effects of 5-ethoxy-2-[2-(morpholino)-ethilthio]-benzimidasole

ObjectiveAim: In this study, the tranquilizer effect of a substance (5-ethoxy-2-[2-(morpholino)-ethilthio]-benzimidasole) recently derived from mercaptobenzimidasole was investigated. Methods: Genetically unidentified rats for conflict test and BALB/C mice and unidentified mice for plus maze test were used. The substance investigated for the test animals and serum physiologic for the control animals were injected intraperitoneallyinto peritoneum of the animals. Results: It was determined that the substance investigated has a more safely tranquilizer effect than those of to be superior from the other tranquilizers, at the different doses of among 1.0-30.0 mg/kg in conflict test and 0.1, 1.0, 5.0 and 10.0 mg/kg in plus maze test. In addition, the dose range of this substance for tranquilizer effect iswas far from the dose (50 mg/kg) of it which has a sedative effect. Conclusion: It might be considered that thethis substance derived from mercaptobenzimidasole might be a safe tranquilizer drug.

PDF

___

Andronati SA. Gidazepam. İzdat Naukovo Dumka, Kiev: 1992: 196.
Seredenin SB, Durnev AD. Razrabotka farmakologiçeskih sredstv zaşitı genetiçeskih struktur na osnove izuçeniya kletoçnıh mekanizmov induksii mutasii: Kletoçnıe mekanizmı realizatsii farmakologiçeskogo effekta, Pod red. Seredenina SB. Medisina, Moskova. 1990:273-98.
Haefely W. Biological basis of the therapeutic effects of benzodiazepines., In: Priest, RG, editor. Benzodiazepines today and tomorrow.. Lancaster, Raven Press,; Lancaster, 1980:19-46.
Pojarski AF, Garnoski AD, Simonov AM. Uspehi himii imidazola. Uspehi himii 1966;2:261-302.
Nacajima S, Tanaca I, Seki T. Antifunginal substances. I. Synthesis and antifunginal effects of 2-mercaptobenzimidasoles derivatives. Jap Pat CA 1959:.8124e
Nacajima S, Tanaca I, Aka T. I- and s-benzimidasole 2-thioether derivatives. Jap Pat CA 1963;. 58.:13964f.
Benzimidazole derivatives having antiinflammatory, antipyretic and central nervous system depressive activities. Fr Pat CA 1971; 74:130379u.
Antipyretic 2-mercaptobenzimidasoles. Brit Pat C A 1970;72:12729u.
Ueno K, Sato M. Derivatives of dissubstited benzimidasoles. Fr Pat CA 1978: 50181p.
Ueno K, Sato M, Arimoto M. Derivatives of dissubstited benzimidasoles. Belg Pat CA .1976;85:16:0031p.
Smirnov AV. Bemitil: mekanizm deystviya svyazannıe s nim effektı. Fizyologiçeskie aktivnıe veşestva 1993;25:5-9.
Rahimov HS, Seredinin SB, Blednov YA. Proizvodnıe 2-merkaptobenzimidazola, obladayuşie selektivnoy anksiolitiçeskoy aktivnostyu. Ros Pat 94022663;10.06.94.
Rahimov HS. Psikofarmakologiçeskaya razrabotka trankvilizatora novogo pokoleniya-selektivnogo anksiyolitika. Moskova, Medisina, Moskova: 1985.
Molodovkin GM, Voronina TH, Mazinarişvili HL. Antikonfliktnoe i antiamnestiçeskoe deystvie karnitina klorida. Eksperim i Klin Farmakol 1993;56:4-6.
Germane SK, Eberlins OE, Kojuhov HN. Metodı otbora novıh psikotropnıh preparatov, V knige: Nauçno-metodologiçeskie aspektı biologiçeskih issledovaniy novıh lekarstvennıh preparatov. Riga: 1985:86-99.
Pellow SE, Johnson AL, File SE. Selective agonists and antagonists for 5-hidroxytriptamine reseptor subtypes and interactions with yohinbine and FG 7142 using the elevated Plus-maze test in the rat. J Pharm Pharmacol 1987; 39: 917-28.
Voronina TH. Recent developments search for novel nonbenzodiazepine anxiolyties. Can J Phys Pharmacol 1994; 13:21.
Dencker SJ, Ahlfors UG, Bech P. Classification of side effects in psychopharmacology., Pharmacopsychiatr 1986;19:40-2.
Rahimov HS, Kara M, Rahimova A. 5-Etoksi-2-[2-(Morfolino)-Etiltio]-Benzimidazol’ un sedatif etkisinin araştırılması. Van Tıp Dergisi 1996 (Baskıda).