Biyoyararlanım tedavide neden önemlidir

Sistemik etkili ilaçlardan beklenen terapötik cevabın elde edilip edilemeyeceği biyoyararlanım çalışmaları ile saptanır. Gerek yeni, gerekse jenerik ilaçların geliştirilmesinde önemli olan biyoyararlanım, absolu ve relatif biyoyararlanım olmak üzere iki farklı şekilde araştırılabilir ve bu iki kavram bize etkin madde ve onu içeren preparat hakkında farklı bilgiler aktarır. Farmasötik eşdeğer preparatların relatif biyoyararlanımları farklılık göstermiyorsa “biyoeşdeğer” olarak tanımlanırlar. Karşılaştırmada kullanılan başlıca parametreler, eğri altı alanı, maksimum kan konsantrasyonu, maksimum kan konsantrasyonuna ulaşma süresi, idrarla atılan kümülatif miktar ve idrarla atılma hızlarıdır. Preparatların biyoyararlanımında başta etkin maddenin çözünürlük ve permeabilitesi olmak üzere birçok farmasötik faktör etkilidir.

Anahtar Kelimeler:

Farmakokinetik, Terapötik eş değerlik, Biyolojik yararlanım

Why Is bioavailability important in therapy ?

Bioavailability studies help us to find out whether the systemically active drugs will show the therapeutic response due. Bioavailability is an important concept in developing new drugs as well as generic drugs and can be expressed as absolute bioavailability and relative bioavailability. These two expressions give us different informations about the active substance and the dosage form. Pharmaceutically equivalent drugs, which do have similar relative bioavailabilities are called “bioequivalent”. The main parameters used for comparing are, “area under the curve, maximum blood concentration, time to reach maximum blood concentration, cumulative amount excreted in urine and rate of urinary excretion”. Many pharmaceutical factors, primarily the solubility and permeability of the active substance affect bioavailability of the dosage forms.

Keywords:

Pharmacokinetics, Therapeutic Equivalency, Biological Availability,

PDF

___

1. Dubey V, Mishra D, Asthana A, Jain NK: Trans dermal delivery of a pineal hormone: Melatonin via elastic liposomes,Biomaterials 2006;27(18):3491-6.
2. FDA (U.S. Food and Drug Administration): The Biopharmaceutics Classification System Guidance, http://www.fda.gov/cder/OPS/BCS_guidance.htm
3. Gupta E, Barends DM, Yamashita E et al: Review of global regulations concerning biowaivers for immediate release solid oral dosage forms, Eur J Pharm Sci 2006;29(3-4):315-24.
4. Huang-YY, Wang CH: Pulmonary delivery of in sulin by liposomal carriers, J Control Release 2OO6;113(1):9-14.
5. Krishnaiah YS, Saty anara yana V, Dinesh Kumar B, Karthikeyan RS, Bhaskar P: In vivo pharmaco kinetics in human volunteers: oral administered guar gum-based colon-targeted 5-fluorouracil tablets, Eur J Pharm Sci 2003;19(5):355-62.
6. Meier J, Rettig H, Hess H: Biopharmazie - Theorie und Praxis der Pharmakokinetik, Georg Thieme Verlag, Stuttgart (1981).
7. Oosterhuis O, Jonkman JH: Significance of the referance product in bioequivalence evaluations with highly variable drugs: Pharmaceutical quality, variability, biopharmaceutical characteristics, "Midha KK, Blume HH (Eds.): Bio-International: Bioavailability, Bioequivalence and Pharmacokinetics" kitabında s.109, Medpharm Scientific Publishers, Stuttgart (1993).
8. Pfeifer S, Pflegel P, Borchert HH: Biopharmazie -Pharmakokinetik/ Bioverfügbarkeit/Biotransformation, Ullstein/Mosby GmbH, Wiesbaden (1995).