Formulation Design and In Vitro Evaluation of Carbamazepine Gastroretentive Floating Drug Delivery System for Oral Application

The aim of the study was to investigate the uses of hydrophilic polymers i.e. Methocel K4M and Carbomer 971 to develop a gastroretentive floating drug delivery system containing Carbamazipine as a model drug. The effect of the polymers was evaluated in terms of physical characteristics, swelling properties, floating behavior and drug release profile. Floating lag time was found to be 4-136 sec and total floating time was 6-18 h depending on the formulations. Drug release was studied for 8 h. Simulated drug release pattern in different kinetic model suggests that the mechanism controlling of the drug release from all formulations was the anomalous or non-Fickian. along with more swelling capacity, carbopol 971 was able to retard the drug release more effectively than that of Methocel K4M based matrix.

Midede kalış süresini uzatan yüzen karbamazepin tabletlerinin formülasyonu ve in vitro değerlendirilmesi

Bu çalışmanın amacı, etken madde olarak karbamazepin içeren midede kalış süresini uzatan yüzen bir model tablette Metosel K4M and Karbomer 971 gibi hidrofilik polimerlerin etkinliklerinin değerlendirilmesidir. Polimerlerin etkinlikleri; fiziksel özellikleri, şişme özellikleri, yüzme yetenekleri ve ilaç salım profilleri açısından değerlendirilmiştir. Tabletlerin formülasyonlarına bağlı olarak yüzmeye başlama öncesindeki gecikme süreleri 4-136 saniye, toplam yüzme süreleri 6-18 saat olarak bulunmuştur. Tabletlerden etken madde salımı 8 saatlik bir zaman dilimi için çalışılmıştır. Simulasyon ile oluşturulan farklı ilaç salım kinetik modelleri ile yapılan çalışmalar sonucunda; hazırlanan bütün formülasyonların ilaç salım özelliklerinin özdeş olmadığı veya Fick yasasına uymadığı tespit edilmiştir. Karbopol 971’in, Metosel K4M’ye kıyasla daha yüksek şişme kapasitesine sahip olması nedeniyle ilaç salım süresini daha etkili şekilde uzattığı tespit edilmiştir.

___

Jindal S, Jindal K, Gupta GD, Rajeev Garg R, awasth R. Gastroretentive floating tablets of ofloxacin: Study the effect of formulation variables. Marmara Pharm J 2016; 20: 100–10.

Ritger PL, Peppas na. a simple equation for description of solute release II. Fickian and anomalous release from swellable devices. J Control Rel 1987; 5: 37-42.

British Pharmacopoeia 7th ed, 2013. appendix XII C. Consistency of Formulated Preparations.

Mockel Je, Lippold, BC. zero-order release from hydrocolloid matrices. Pharm Res 1993; 10: 1066-70.

Shato h, Miyagawa y, Okabe T. Dissolution mechanism of diclofenac sodium from wax matrix granules. J Pharm Sci 1997; 86: 929-34.

Korsmeyer RW, Gurny R, Peppas na. Mechanism of solute release from porous hydrophilic polymers. Int J Pharm 1983; 15: 25-35.

Costa P, Sousa JM. Modeling and comparison of dissolution profiles. eur J Pharm Sci 2001; 13: 123-33.

Colombo P, Bettini R, Santi P, ascentiis Dea, Peppas na. analysis of the swelling and release mechanisms from drug delivery systems with emphasis on drug solubility and water transport. J Control Rel 1996; 39: 231-7.

Tadros MI. Controlled-release effervescent floating matrix tablets of ciprofloxacin hydrochloride: Development, optimization and in-vitro in-vivo evaluation in healthy human volunteers. eur J Pharm Biopharm 2010;74: 332-9.

Rosa M, zia h, Rhodes T. Design and testing in vitro of a bioadhesive and floating drug delivery system for oral application. Int J Pharm 1994; 105: 65-70.

akter M, Banik S, hossain MS. In vitro evaluation of oral extended release drug Delivery system for metoprolol succinate using Kollidon SR. J app Pharm Sci 2012; 2: 188-92.

hossain MS, Banik S, Islam MS. Formulation design and characterization of Kollidon SR based trimetazidine dihydrochloride matrix tablets. Ind J Pharm edu Res 2012; 46: 136-44.

hasan Ma, Sultana S, Banik S, Bhuiyan MMK, Reza MS, hossain MS. Formulation and in vitro characterization of hydrochlorothiazide gastroretentive floating drug delivery system. Dhaka univ J Pharm Sci 2015; 14: 163-70.

Patel DM, Patel nM, Pandya nn, Jogani PD. Gastroretentive drug delivery system of carbamazepine: Formulation optimization using simple lattice design: a technical note. aaPS Pharm Sci Tech 2007; 8: article 11.

Carbamazepine, package insert. available at: www.pharma. us.novartis.com/product/pi/pdf/tegretol.pdf. [accessed on June 15, 2016].

Pawar VK, Kansal S, Garg G, awasthi R, Singodia D, Kulkarni GT. Gastroretentive dosage forms: a review with special emphasis on floating drug delivery systems. Drug Deliv 2011; 18: 97–110.

Whitehead L, Fell JT, Sharma hL. Floating dosage forms: an in vivo study demonstrating prolonged gastric retention. J Control Rel 1998; 55: 3-12.

awasthi R, Kulkarni GT. Development of novel gastroretentive floating particulate drug delivery system of gliclazide. Curr Drug Deliv 2012; 9: 437-51.

Klausner ea, eran L, Michael F. expandable gastroretentive dosage forms. J Control Rel 2003; 90: 143-62.

Bardonnet P, Faivre V, Pugh W. Gastroretentive dosage forms: overview and special case of Helicobacter pylori. J Control Rel 2006; 111: 1-18.

Sankar V, hearnden V, hull K, Juras DV, Greenberg M, Kerr aR, Lockhart PB, Sastry SV. atenolol gastrointestinal therapeutic system I. Screening of formulation variables. Drug Dev Ind Pharm 1997; 23: 157–65.
Marmara Pharmaceutical Journal-Cover
  • ISSN: 1309-0801
  • Yayın Aralığı: Yılda 6 Sayı
  • Başlangıç: 1985
  • Yayıncı: Marmara Üniversitesi
Sayıdaki Diğer Makaleler

Diyabet ve Hipertansiyonda Kullanılan Takviye Edici Gıdalar

Gülay KEMERCİ, HATİCE KÜBRA ELÇİOĞLU

Synthesis and evaluation of new imidazo[2,1-b]thiazoles as antituberculosis agents

Nuray ULUSOY GÜZELDEMİRCİ, Elif GÜRSOY

Garcinia atroviridis – A review on phytochemicals and pharmacological properties

Hanisuhana HAMİDON, Deny SUSANTİ, Muhammad TAHER, Zainul Amiruddin ZAKARİA

Diş Hekimliği Kliniklerine Başvuru Öncesinde Hastaların İlaç Kullanımı İle İlgili Tutumlarının Araştırılması

Cenker Z. KOYUNCUOĞLU, N. İpek KIRMIZI, İlayda CEYLAN, AHMET AKICI

Asetamiprid ve d-Tübokürarin’in Kurbağa Sinir Dokusu Üzerine Etkilerinin İncelenmesi (I: Oksidatif Potansiyel)

YUSUF ÇAMLICA, Salih Cüfer BEDİZ, SERAP YALIN

Garcinia prainiana King (Guttiferae) Yapraklarından Elde Edilen Triterpenlerin Sitotoksik Özellikleri

Hasnah Mohd SİRAT, Muhammad TAHER, Shamsul ON, Wan Mohd Nuzul Hakimi Wan SALLEH, Farediah AHMAD

Cytotoxic Effect of Laurocerasus officinalis Extract on Human Cancer Cell Lines

SELİM DEMİR, İBRAHİM TURAN, Feyza DEMİR, Elif Ayazoğlu DEMİR, YÜKSEL ALİYAZICIOĞLU

Etodolak’ın Ko-kristalizasyonu: Ko-kristalizasyon Tahmini, Ko-kristal Sentezi, Katı Faz Yapı Aydınlatma Çalışmaları ve In Vitro İlaç Salımı

Dipak D. GADEDE, Sanjay S. PEKAMWAR, Swaroop R. LAHOTI, Mahesh C. SARODE, Santosh D. PATNI

Aterosklerozun Patofizyolojisi ve Risk Faktörleri

Başak TANRIVERDİ, Şermin SAVAŞ TETİK

Selülitte Topikal Yaklaşımlar

Evren ALĞIN YAPAR