Türkiyede Satılan Trisiklik Antidepresör Bileşikler Üzerinde Yapı Etki Ilişkisi Araştırmaları . II*

Bu araştırmada log P ve RM parametreleri kullanılarak trisiklik antidepresör bile şikler arasındaki yapı etki ilişkileri incelenmiştir. Bileşiklerin dağı lma katsayı ları saptandıktan sonra bunların logaritmaları literatürde verilmiş bulunan LD„ değerlerinin molar konsantrasyonlarına karşı çizilerek grafik hazırlanmıştır. Bu sekilde elde edilen grafikte iki lineer korelasyon do ğrusu görülmektedir. Bu doğrulardan birisi üzerinde bile şiklerden altısı yer almaktadır. Diğer dördü ise ikinci korelasyon doğrusunu oluşturmaktadır. Bu doğrular için kullanı lan bilgilerden yararlanarak korelasyon tabloları oluşturulmu ş ve korelasyon denklemleri hesaplanmıştır. Korelasyon denklemlerinin r değerleri l'e oldukça yakındır, s değerleri ise küçüktür. Ayrıca bir seri ince tabaka kromatografisi çalışması ile yukarıda adı edilen grafiğe benzer sonuçlara ula şılmıştır. Bu grafiklerde de yine iki korelasyon do ğrusu görülmektedir. Ancak bu do ğrular log P x LD50grafiğinden elde edilen kadar sağlı klı değildir. Bunları n denklemlerinin r değerleri daha küçüktür, s de ğerleri ise daha büyüktür. Bu çalışma ile hem pratik alanda yararlanabilecek bir sonuç elde edilmiştir, hem de ilaçları n etki mekanizmalar ı na özge bir davranışa dikkat çekilmiştir. Pratik alanda yararlan ış , bu gruptan yeni sentez edilen bir bileşiğin biyolojik sistemde denenmesi gereken dozunu kabaca saptamak yönünden mümkündür. Yeni yap ılan bir bileşik için kolay bir çalışma ile dağılma katsayı sı saptandıktan sonra bu değeri grafikte ya da denklemde yerine koyarak biyolojik sistemde etkili olabilecek dozu hakk ı nda kabaca bilgi edinmek mümkündür. Bu hem parasal yönden hem de yitirilen çaba ve zaman yönünden yararlar sağlamaktadır. Bunun yanı sıra literatürde bu gruptan baz ı bileşikler için birden fazla LD„ değerinin verildiği görülmektedir. Her ne kadar bu değerlerin tümü farede ve oral yolla saptanmış ise de birbirlerinden önemli ayrı calı klar göstermektedir. Yapı lan bu çalışmada adı geçen değerler ayrı ayrı yerine konulduğunda bir kısmı nı n I Nolu doğru üzerinde yer almas ına karşı n diğerlerinin II Nolu doğru üzerinde yer aldığı görülmüştür. Böyle bir durum için bile şiklerin organizmada değişik iki etki mekanizması ile etkilerini göstermesi ya da organizmada değişik iki enzim ile etkileşmeleri söz konusu olabilir. Aynı özelik yapı lan bir seri ince tabaka kromatografisi çalışmaları ile de gösterilmiştir. Burada daha belirgin olarak özellikle birden fazla LD,,, değeri verilmiş bulunan bileşikler değişkenlik göstermekte bazan I Nolu doğruya bazan da II Nolu do ğruya yakın yer almaktad ı rlar

Structure Activity Relationship (SAR) Studies on the Tricyclic Antidepressor Compounds Marketed in Turkey. II*

In this research structure activity relationship of tricyclic antidepressor compounds have been studied using log P and R M After determining the partition coefficients and log P values they have been plotted versus LD„ values reported in literature and graphs have been constructed. On the graph thus obtained there are two lines of correlation. Six compounds build one of the correlation lines and four build the other. Also correlation equations have been derived after constructing the correlation tables. The equations have good r values and small s values. A series of tic studies has shown that a similar correlation can also be produced on tic plates with a poorer precision. Also the equations derived thereof have smaller r values and larger s values. Looking at the results obtained with log P vs. LD„ plotting and several R1 vs. LD„ plotting one can bring some comments on the variances in reports about the ',D si, values of these compounds.
Ankara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi-Cover
  • ISSN: 1015-3918
  • Yayın Aralığı: Yılda 3 Sayı
  • Başlangıç: 2016
  • Yayıncı: Ankara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi
Sayıdaki Diğer Makaleler

Boreava Orientalis Jaub. et Spach. Bitkisinin Meyvaları Üzerinde Farmakognozik Araştırmalar

Mekin TANKER, Muallâ YENEN

Et ve Balık Kurumu Ankara Kombinasında Kesilip Piyasaya Arzedilen Parça-Paket Etlerin Hijyenik Kalitelerinin Mikrobiyolojik Yönden Analizleri Üzerinde Araştırma

Cemal OMURTAG A., Sevinç TÜRKER

Türkiyede Satılan İlaçlardaki Antranilik Asit ve Sübstitüe Aril Asetik Asit Tiirevi Antiromatizmal Bile şikler Üzerinde Araştırmalar. I. Renk Reaksiyonları, İnce Tabaka Kroınatografileri, I. Renk Reak

Ningur NOYANALPAN, Okan ATAY, Seçkin ÖZDEN

Balarist (Apis mellifera) Zehirinin, Kobayda Tansiyona ve Barsak Hareketlerine Etkisi

Orhan ALTINKURT, Melih ALTAN

Ephedra major Host. Herbasında d-Psödoefedrin Yanında 1-N-Metilefedrin Saptanması: Determination of 1-N-Methylephedrin Together With d-Pseudoephedrin in the Aerial Parts of E.Major Host.

Mekin TANKER, İnci KILIÇER

Mikrospektrofotometrik Yöntemle Karboksihemoglobin TayiniMn Standardizasyonu ve Bu Yöntemle Mesleksel Olarak Karbon monoksit'e Maruz Kalanlarda Karbon monoksit İnhalasyonunun Saptanmas ı

Nevin VURAL, Zeynep MOTACEDED

Türkiye'de Yeti şen Helichrysum Türleri Üzerinde Farmasötik Botanik Yönünden Araştırmalar

Nevin TANKER, Gülden SEZİK

Glycyrrhiza glabra L. Bitkisinin Türkiye'de Yetişmekte Olan Varyetelerinin Farmakognozik Karşılaştırılması : Pharmacognostical Comparison of the Varieties of Glycyrrhiza glabra L., Growing in Turkey

Mekin TANKER, Nazire ÖZKAL

Türkiyede Satılan Trisiklik Antidepresör Bileşikler Üzerinde Yapı Etki Ilişkisi Araştırmaları . II*

Ningur NOYANALPAN