Bileşiklerin kandan santral sinir sitemine (SSS) geçişi kan beyin engeli (KBE) ve kan-beyin omurilik sıvısı bariyeri tarafından engellenmektedir. KBE varlığında, SSS hastalıklarının tedavisi için keşfedilmiş etkin maddelerin %98’inden fazlası beyin içine geçemez. Beyin kan damarları endotelinde sıkıştırılmış kavşaklar (tight junctions) mevcuttur. KBE SSS’ni çevre değişikliklerine karşı korur. Noniyonize, lipofilik ve düşük molekül ağırlıklı (<400-500 Da) etkin maddelerin küçük bir kısmı KBE’ni geçebilir. Ancak, amino asit, peptid, protein ve nöropeptid gibi polar ve yağda çözünmeyen (hidrofilik) maddelerin beyin içine taşınımı için spesifik taşıyıcı sistemlere (lipozom, nanopartikül, ve şimerik peptid teknoloji v.b.) ihtiyaç vardır

The transport of compounds from the circulating blood into the central nervous system (CNS) is restricted by the blood-brain barrier (BBB) and blood-cerebrospinal fluid barrier. Owing to the presence of the the blood-brain barrier (BBB), more than 98% of all potential new drugs discovered for CNS do not cross the BBB. This barrier is formed by special endothelial cells sealed with tight junctions. It protects the nervous system against changes in the environment. Only a small class of drugs such as small molecules with unionized, lipophilic and low molecular weight molecules (< 400-500 Da) cross the BBB. However, polar and lipid-insoluble substances such as amino acids, peptides, proteins, and neuropeptides need specific carrier systems (liposomes, nanoparticles, and chimeric peptide technology etc.) to pass into the brain