Synthesis of some novel Schiff base derivative 5-substituted-4-amino-1,2,4-triazole-3-one compounds with potential lipase inhibition activity

Synthesis of some novel Schiff base derivative 5-substituted-4-amino-1,2,4-triazole-3-one compounds with potential lipase inhibition activity

Bu çalışmada triazol-imidazol halkaları içeren 5 yeni Schiff bazı bileşiği sentezlendi. Bu ikili sistemi içeren bileşikler, heterosiklik imin türevi bileşikler için gerçekleştirilmiştir. Literatür bilgilerine göre, elde edilen bu bileşiklerin antikonvülsan ve antimikrobiyal aktiviteler gibi potansiyel biyolojik aktivitelere sahip olması beklenmektedir. Sentezin birinci basamağında, aril/alkil nitril bileşiklerinden Pinner yöntemi ile iminoster türevi bileşikleri (la-e) elde edildi. İkinci aşamada, aril/alkil iminoester (la-e) bileşiklerinin etoksikarbonil hidrazin bileşiği ile reaksiyonu sonucu ester etoksikarbonil türevi bileşikler (2a-e) elde edildi. Ortaya çıkan ester etoksikarbonil hidrazonlar, hidrazin hidrat ile reaksiyona sokuldu ve literatürde verilen yöntem kullanılarak karşılık gelen triazol-amin (3a-e) bileşikleri elde edildi. Çalışmanın orijinal basamağında, 5-substitue-4-amino-1,2,4-triazol-3-on bileşikleri (3a-e), 4-imidazol karboksialdehit ve beş yeni Schiff bazı 4-{[((1H-imidazol-4-il)metilen]amino}-5-substitue-2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-on bileşikleri (4a-e) elde edildi. Bu çalışmada, 5 yeni 5- substitue-4-{[(1H-İmidazol-4-il)metilen]amino}-2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-on (4a-e) sentezlendi ve fiziksel özellikleri ile bileşiklerin yapılarının aydınlatılması için IR, 1H-NMR ve 13C-NMR spektral analizleri yapılmıştır. Elde edilen yeni Schiff bazı bileşiklerinin pankreatik lipaz enzim inhibisyon aktiviteleri incelenmiştir. Pozitif kontrol Orlistat’a karşı ortalama aktivite göstermişlerdir

___

  • Kahveci B., Yılmaz F., Mentese E., Özil M., Karaoglu Ş. A. (2014). Microwave-assisted synthesis of some novel benzimidazole derivatives containing imine function and evaluation of their antimicrobial activity. Journal of Heterocyclic Chemistry, 51, 982-990.
  • Milcent, R., & Redeuilh, C. (1980). Recherche ensérie du triazole‐1,2,4. II‐Réactivité des amino‐4aryl‐3 triazol‐1,2,4 ones‐5. Journal of Heterocyclic Chemistry, 17, 1691-1696.
Fabad Eczacılık Bilimler Dergisi-Cover
  • ISSN: 1300-4182
  • Yayın Aralığı: Yılda 3 Sayı
  • Başlangıç: 2005
  • Yayıncı: FABAD Ankara Eczacılık Bilimleri Derneği
Sayıdaki Diğer Makaleler

Drug Administration via Feeding Tube in Intensive Care Unit: A Cross-sectional Study

Nursel SURMELİOGLU, Yaren İLERİ, H Murat GÜNDÜZ, Dilek ÖZCENGİZ

Development and Characterization of Nanofiber Strip Containing Sertraline for Buccal Application

Kutsal ÖZCAN, Sibel İLBASMIŞ TAMER, Eylül Su SARAL ACARCA

Anticancer Potential of Novel Nanoemulgel Formulations in Melanoma

Selin Seda TİMUR

NLRP3 expression in peripheral blood mononuclear cells of patients with rheumatoid arthritis

Sezen YILMAZ SARIALTIN, Orhan KÜÇÜKŞAHİN, Cemil NURAL, Leyla Didem KOZACI, Pınar KAYGIN, Gülçin GÜLER ŞİMŞEK, Serpil OĞUZTÜZÜN, Tülay ÇOBAN

Hidrojen Sülfür hiperglisemik koşullar altında fibroblastlarda reaktif oksijen türevlerini azaltarak yara iyileşmesini destekler

Merve DENİZALTI

Mucoadhesive Drug Delivery Systems for Pediatric and Geriatric Patients

Arya RAİ, Shristhi Sohan RAWAT, Ritu RATHİ, Deepika RAİNA, Oluwatoyin A. ODEKU, Inderbir SİNGH

Potansiyel Antioksidan İlaç Adayları Olarak Yeni 3H-Tiazolo[4,5-b]piridin-2-on Türevlerinin Yorumlanabilir QSAR Modellemesi ve QSAR Tabanlı Sanal Taraması

Olena KLENİNA

Metabolomic Studies in Girls With Central and Peripheral Precocious Puberty

Aylin BALCI ÖZYURT, Tuba REÇBER, Emirhan NEMUTLU, Derya BULUŞ, Sedef KIR, Belma KOÇER GÜMÜŞEL, Pınar ERKEKOĞLU

Yeni Parasetamol-Triazol Konjugatlarının Sentezi ve Biyolojik Değerlendirmesi

Necla KULABAŞ, Merve GÜRBOĞA, Özlem BİNGÖL ÖZAKPINAR, Jianyang LİU, Per-johan JAKOBSSON, Özkan DANIŞ, Ayşe OGAN, İlkay KÜÇÜKGÜZEL

Topotekan, karvakrol, epigallokateşin gallat ve kombinasyonlarının nöroblastom ve astrosit hücrelerinde apoptotik süreç üzerine etkisinin değerlendirilmesi

Çağatay OLTULU, Melek AKINCI, Elvan BAKAR