Bahar BİLGİN SÖKMEN, Dilem ŞEN, Aylin KURT, Hakan BEKTAŞ, Hatice PUSTİ

İlk Defa Sentezlenen Eperezolid Benzeri Bileşiklerin Anti-Üreaz ve Anti-Elastaz Enzim Aktivitelerinin İncelenmesi

İlk defa sentezlenmiş olan oksazolidinon türevi eperezolid benzeri bileşiklerin antiüreaz ve anti-elastaz aktiviteleri incelendi. En yüksek ve en düşük antiüreaz aktivite sırasıyla 8 (IC50 = 1.91x10-3 ± 2.97x10-4 μM) ve 10 bileşiklerinde (IC50 = 6,03x10-3±1,98x10-4 μM) gözlendi. En yüksek ve en düşük anti-elastaz aktivite ise sırasıyla 8 (IC50 = 2,2x10-2 ± 2,6x10-3 μM) ve 1 bileşiklerinde (IC50 = 4,1x10-2 ±1,3x10-3 μM) gözlendi.

Anahtar Kelimeler:

Eperezolid, Anti-üreaz, Anti-elastaz, İnhibitör

The Investigation of Anti-Urease and Anti-Elastase Activities of Firstly Synthesized Eperezolide-like Derivatives

Antiurease and anti-elastase activities of the oxazolidinone derived eperezolid-like compounds which were synthesized for the first time were examined. The highest and lowest antiurease activity were observed in the compounds 8 (IC50 = 1.91x10-3 ± 2.97x10-4 μM) and 10 (IC50 = 6,03x10-3±1,98x10-4 μM), respectively. The highest and lowest anti-elastase activities were observed in compounds 8 (IC50 = 2,2x10-2 ± 2,6x10-3 μM) and 1 (IC50 = 4,1x10-2 ±1,3x10-3 μM), respectively.

Keywords:

Eperezolide, Anti-urease, Anti-elastase, Inhibitor,

PDF

___

Braverman, I.M., Fonferko, E. 1982. Studies in Cutaneous Aging:I. The Elastic Fiber Network. The Journal of Investigatve Dermatology, 78, 434-443.
Delden, C.V., Iglewski, B.H. (1998). Cell-to-cell Signalling and Pseudomonas aeruginosa Infections. Emerging Infectious Diseases, 4, 551-560.
Demir, M., Cevahir, N., Kaleli, İ., Yıldırım, U., Şahin, R., Çevik Tepeli, E. (2008). Alt Solunum Yolu Örnekleri Ve Solunum Dışı Örneklerden İzole Edilen Pseudomonas aeruginosa Suşlarında Siderofor, Total Matriks Proteaz Ve Elastaz Aktivitesinin Araştırılması. Mikrobiyoloji Bülteni, 42, 197-208.
Eş, S. (2013). İlk Defa Sentezlenen 1,2,4-Triazol Schiff Bazı Bileşiklerinin Antioksidan, Anti-Elastaz ve Anti-Tirozinaz Aktivitelerinin İncelenmesi, Yüksek Lisans Tezi, Giresun Üniversitesi, Fen Bilimleri Enstitüsü, Giresun.
Ji-Young, M., Eun-Young, Y., Gwanpil, S., Nam, H.L., Chang-Gu, H. (2010). Screening of Elastase and Inhibitory Activity from Jeju Island Plants. EurAsian Journal of BioSciences, 4, 41-53.
Leblebicioğlu, H., Usluer, G., Ulusoy, S. 2003. Güncel Bilgiler Işığında Antibiyotikler. Bilimsel Tıp Yayınevi, Ankara.
Liyanaarachchi, G.D., Samarasekera, J.K.R.R., Mahanama, K.R.R., K.D.P, Hemalal. (2018). Tyrosinase, Elastase, Hyaluronidase, Inhibitory and Antioxidant Activity of Sri Lankan Medicinal Plants for Novel Cosmeceuticals. Industrial Crops and Products, 111, 597-605.
Mentese, E., Bektas, B., Bilgin Sokmen, B., Emirik, M., Çakır, D., Kahveci, B. (2017). Synthesis and Molecular Docking Study of Some 5,6-dichloro-2-cyclopropyl-1H-benzimidazole Derivatives Bearing Triazole, Oxadiazole, and Imine Functionalities as Potent Inhibitors of Urease. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 27, 3014-3018.
Mobley, L., T, Hausinger, R. (1989). Microbial ureases: Significance, Regulation and Molecular Characterization. Microbiological Reviews, 53, 85-108.
Özer, B., Serin, E., Coşar, A., Kayaselçuk, F., Gür, G., Yılmaz, U. Boyacıoğlu, S. (2004). Helicobacter pylori Eradikasyon Tedavisinde Lansoprazol, Klaritromisin ve Amoksilin ile Ranitidin Bizmut Sitrat, Lansoprazol, Klaritromisin ve Amoksilin Rejimlerinin Etkinliğinin Karşılaştırılması. Akademik Gastroenteroloji Dergisi, 3, 125-128.
Van Slyke, D.D. Archibald, R.M. (1944). Manometric, Titrimetric and Colorimetric Methods for Measurements of Urease Activity. The Journal of Biological Chemistry, 154, 623-642.