Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması

Sulfametoksazol (SMZ) bir antibiyotiktir ve trimetoprim ile bakteriyostatik ve idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisinde yaygın olarak kullanılır. SMZ ile ilgili sorun, zayıf su çözünürlüğü, dolayısıyla klinik uygulamalarda düşük biyoyararlanımıdır. Bu çalışmada, yeni jenerasyon TREN (T) ve Jeffamine® D230 (D) çekirdekli PEG bisamin sonlu (T5.PEG COOH ve D5.PEG COOH) PAMAM dendrimer sentezlendi. Sentezlenen dendrimerler, 1H NMR ve ATR-FTIR ile karakterize edilerek SMZ’nin ilaç taşıyıcı ve in vitro salımı çalışması araştırıldı. PAMAM dendrimerin SMZ’nin çözünürlüğünü arttırmada ki rol’ü 0.002 M dendrimer varlığında 54 kat ve T5.PEG COOH> D5.PEG COOH azalan sıralamada belirlendi. İn vitro salımı çalışması gösteriyor ki, 2 saat sonra SMZ’den en yavaş salımı SMZ-T5.PEG COOH (% 12.3) ilaç-dendrimer çözeltisinde gözlendi.

New-Generation TREN and Jeffamine® D230 Core PEG Terminated PAMAM Dendrimers: Synthesis, Characterization, Complexation

Sulfamethoxazole (SMZ) is an antibiotic and used widely in the treatment of bacteriostatic and urinary tract infections with trimethoprim. The problem with SMZ is its poor water solubility, therefore, low bioavailability in clinical applications. In this study, we synthesized new-generation TREN and Jeffamine® D230 core PEG bisamine terminated (T5.PEG COOH and D5.PEG COOH) PAMAM dendrimers. Synthesized dendrimers were characterized by 1H NMR, and ATR-FTIR investigated as drug carriers of SMZ and in vitro release studies. The role of PAMAM dendrimer in the solubility enhancement of SMZ was in the decreasing order of T5.PEG COOH> D5.PEG COOH, and 54-fold in the presence of 0.002 M dendrimer. In vitro release studies showed that after 2h, the slowest release of SMZ was observed from the drug-dendrimer solution of SMZ-T5.PEG COOH (% 12.3).

Kaynakça

Agrawal P, Gupta U, Jain NK, 2007. Glycoconjugated peptide dendrimers-based nanoparticulate system for the delivery of chloroquine phosphate. Biomaterials, 28: 3349-3359.

Caminade AM, Turrin CO, 2014. Dendrimers for drug delivery. Journal of Materials Chemistry B, 2: 4055-4066.

Ertürk AS, Gürbüz MU, Tülü M, 2017a. The effect of PAMAM dendrimer concentration, generation size and surface functional group on the aqueous solubility of candesartan cilexetil. Pharmaceutical Development and Technology, 22: 111-121.

Ertürk AS, Gürbüz MU, Tülü M, 2017b. New-generation Jeffamine® D230 core amine, TRIS and carboxyl-terminated PAMAM dendrimers: Synthesis, characterization and the solubility application for a model NSAID drug Ibuprofen. Marmara Pharmaceutical Journal, 21: 385-399.

Gürbüz MU, Ertürk AS, Tülü M, 2017. Synthesis of surface-modified TREN-cored PAMAM dendrimers and their effects on the solubility of sulfamethoxazole (SMZ) as an analog antibiotic drug. Pharmaceutical Development and Technology, 22: 678-689.

Gürbüz MU, Öztürk K, Ertürk AS, Yoyen-Ermis D, Esendagli G, Çalış S, Tülü M, 2016. Cytotoxicity and biodistribution studies on PEGylated EDA and PEG cored PAMAM dendrimers. Journal of Biomaterials Science, Polymer Edition, 27: 1645-1658.

Jain V, Bharatam PV, 2014. Pharmacoinformatic approaches to understand complexation of dendrimeric nanoparticles with drugs. Nanoscale, 6: 2476-2501.

Jevprasesphant R, Penny J, Jalal R, Attwood D, McKeown NB, D’Emanuele A, 2003. The influence of surface modification on the cytotoxicity of PAMAM dendrimers. International Journal of Pharmaceutics, 252: 263-266.

Kesharwani P, Jain K, Jain NK, 2014. Dendrimer as nanocarrier for drug delivery. Progress in Polymer Science, 39: 268-307.

Luo D, Haverstick K, Belcheva N, Han E, Saltzman WM, 2002. Poly(ethylene glycol)-conjugated PAMAM dendrimer for biocompatible, high-efficiency DNA delivery. Macromolecules, 35: 3456-3462.

Maeda H, 2012. Macromolecular therapeutics in cancer treatment: The EPR effect and beyond. Journal of Controlled Release, 164: 138-144.

Medina SH, El-Sayed ME, 2009. Dendrimers as carriers for delivery of chemotherapeutic agents. Chemical Reviews, 109: 3141-3157.

Morgan MT, Nakanishi Y, Kroll DJ, Griset AP, Carnahan MA, Wathier M, Oberlies NH, Manikumar G, Wani MC, Grinstaff MW, 2006. Dendrimer-encapsulated camptothecins: increased solubility, cellular uptake, and cellular retention affords enhanced anticancer activity in vitro. Cancer Research, 66: 11913-11921.

Oerlemans C, Bult W, Bos M, Storm G, Nijsen JFW, Hennink WE, 2010. Polymeric micelles in anticancer therapy: targeting, imaging and triggered release. Pharmaceutical Research, 27: 2569-2589.

Ohyama A, Higashi T, Motoyama K, Arima H, 2016. In vitro and in vivo tumor-targeting siRNA delivery using folate-PEG-appended dendrimer (G4)/α-cyclodextrin conjugates. Bioconjugate Chemistry, 27: 521-532.

Okuda T, Kawakami S, Akimoto N, Niidome T, Yamashita F, Hashida M, 2006. PEGylated lysine dendrimers for tumor-selective targeting after intravenous injection in tumor-bearing mice. Journal of Controlled Release, 116: 330-336.

Öztürk K, Esendağlı G, Gürbüz MU, Tülü M, Çalış S, 2017. Effective targeting of gemcitabine to pancreatic cancer through PEG-cored Flt-1 antibody-conjugated dendrimers. International Journal of Pharmaceutics, 517: 157-167.

Thanki K, Gangwal RP, Sangamwar AT, Jain S, 2013. Oral delivery of anticancer drugs: challenges and opportunities. Journal of Controlled Release, 170: 15-40.

Zhang Y, Sun Y, Xu X, Zhang X, Zhu H, Huang L, Qi Y, Shen YM, 2010. Synthesis, biodistribution, and microsingle photon emission computed tomography (SPECT) imaging study of technetium-99m labeled PEGylated dendrimer poly(amidoamine) (PAMAM)-folic acid conjugates. Journal of medicinal chemistry, 53: 3262-3272.

Zhao Y, Liu S, Li Y, Jiang W, Chang Y, Pan S, Fang X, Wang YA, Wang J, 2010. Synthesis and grafting of folate-PEG-PAMAM conjugates onto quantum dots for selective targeting of folate-receptor-positive tumor cells. Journal of colloid and interface science, 350: 44-50.

Zhu S, Hong M, Zhang L, Tang G, Jiang Y, Pei Y, 2010. PEGylated PAMAM dendrimer-doxorubicin conjugates: in vitro evaluation and in vivo tumor accumulation. Pharmaceutical Research, 27: 161-174.

Kaynak Göster

Bibtex @araştırma makalesi { jist407872, journal = {Journal of the Institute of Science and Technology}, issn = {2146-0574}, eissn = {2536-4618}, address = {}, publisher = {Iğdır Üniversitesi}, year = {2018}, volume = {8}, pages = {189 - 197}, doi = {10.21597/jist.407872}, title = {Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması}, key = {cite}, author = {Gürbüz, Mustafa Ulvi and Ertürk, Ali Serol and Tülü, Metin} }
APA Gürbüz, M , Ertürk, A , Tülü, M . (2018). Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması . Journal of the Institute of Science and Technology , 8 (1) , 189-197 . DOI: 10.21597/jist.407872
MLA Gürbüz, M , Ertürk, A , Tülü, M . "Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması" . Journal of the Institute of Science and Technology 8 (2018 ): 189-197 <
Chicago Gürbüz, M , Ertürk, A , Tülü, M . "Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması". Journal of the Institute of Science and Technology 8 (2018 ): 189-197
RIS TY - JOUR T1 - Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması AU - Mustafa Ulvi Gürbüz , Ali Serol Ertürk , Metin Tülü Y1 - 2018 PY - 2018 N1 - doi: 10.21597/jist.407872 DO - 10.21597/jist.407872 T2 - Journal of the Institute of Science and Technology JF - Journal JO - JOR SP - 189 EP - 197 VL - 8 IS - 1 SN - 2146-0574-2536-4618 M3 - doi: 10.21597/jist.407872 UR - Y2 - 2017 ER -
EndNote %0 Iğdır Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması %A Mustafa Ulvi Gürbüz , Ali Serol Ertürk , Metin Tülü %T Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması %D 2018 %J Journal of the Institute of Science and Technology %P 2146-0574-2536-4618 %V 8 %N 1 %R doi: 10.21597/jist.407872 %U 10.21597/jist.407872
ISNAD Gürbüz, Mustafa Ulvi , Ertürk, Ali Serol , Tülü, Metin . "Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması". Journal of the Institute of Science and Technology 8 / 1 (Mart 2018): 189-197 .
AMA Gürbüz M , Ertürk A , Tülü M . Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması. Iğdır Üniv. Fen Bil Enst. Der.. 2018; 8(1): 189-197.
Vancouver Gürbüz M , Ertürk A , Tülü M . Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması. Journal of the Institute of Science and Technology. 2018; 8(1): 189-197.
IEEE M. Gürbüz , A. Ertürk ve M. Tülü , "Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması", Journal of the Institute of Science and Technology, c. 8, sayı. 1, ss. 189-197, Mar. 2018, doi:10.21597/jist.407872
Iğdır Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi
  • ISSN: 2146-0574
  • Yayın Aralığı: Yılda 4 Sayı
  • Yayıncı: Iğdır Üniversitesi

18.9b8b

Sayıdaki Diğer Makaleler

Farklı Tohum Oranları ve Biçim Zamanlarının Çayır salkım otunun (Poa pratensis L. Geronimo) Kalite Özellikleri Üzerine Etkileri

Hakkı AKDENİZ, İbrahim HOSAFLİOĞLU, Bilal KESKİN

N-(4-metilfenil)-N-(5-(3-hidroksinaftil-2-il)-1,3,4-oksadiazol-2-il) amin’in Sentezi Karakterizasyonu ve Gaussian Hesaplamaları

Murat GENÇ

Bitki Ekstraktlarının Avrupa Sünesi, Eurygaster maura L. (Hemiptera: Scutelleridae)’nın Erginine Toksisitelerinin Belirlenmesi

Fatma Nur ELMA, Özdemir ALAOĞLU

Mersin İlinde Çiftçilerin Tarımsal Kredi Kullanım Kararlarını Etkileyen Faktörler

Seyit HAYRAN, Aykut GÜL

Sudaki Pestisit Kalıntılarının Belirlenmesi için GC-NPD Kullanılarak Method Geliştirilmesi ve Validasyonu

Bahar BAYRAK

Erciyes Üniversitesi Öğrencilerinin Süt Tüketim Alışkanlıklarının Belirlenmesi Üzerine Bir Araştırma

Gül PARA, İsmail ÜLGER, Mahmut KALİBER

Yeni Jenerasyon TREN ve Jeffamine® D230 Çekirdekli PEG Sonlu PAMAM Dendrimerler: Sentezi, Karakterizasyonu, Sulfametoksazol (SMZ) İçin Kompleks ve İn Vitro Salımı Çalışması

Mustafa Ulvi GÜRBÜZ, Ali Serol ERTÜRK, Metin TÜLÜ

Yenilebilir Dört Bitki Türünün Fitokimyasal İçeriğinin Miktarsal Tayini için LC-MS/MS Metot Validasyonu

Mustafa Abdullah YILMAZ, Oguz ÇAKIR, Enes ARICA, İsmail YENER, Birol OTLUDİL, Mehmet Hakkı ALMA, Abdulselam ERTAŞ

Fark Denklem Sistemleriyle Oluşturulmuş Ot-Otçul Modelinin Çatallanma Analizi

Şenol KARTAL

Türkiye’den Toplanan Popülasyonlardan Elde Edilen Çerezlik Kabak Çeşit Adaylarının Mineral Madde İçerikleri

Çeknas ERDİNÇ, Musa SEYMEN, Önder TÜRKMEN, Sali FİDAN, Mustafa PAKSOY